
名称:汉防己乙素
品牌: Medlife
CAS号:33889-68-8
货号:PC77444
规格:20mg
链接:https://www.med-life.cn/product/1271061.html
在天然药物化学、药理学及生物医药研发领域,去甲基粉防己碱(Demethyl tetrandrine)作为从防己科植物中分离提取的天然双苄基异喹啉类生物碱,凭借独特的分子结构与广谱药理活性,成为解析疾病机制、开发新型治疗药物的核心研究对象。其作为粉防己碱的去甲基化衍生物,不仅保留了天然生物碱低毒、生物相容性好的优势,更在抗肿瘤、抗炎、抗纤维化等方面展现出更强的活性与靶向性。作为科研级天然活性化合物,去甲基粉防己碱为肿瘤、自身免疫性疾病、器官纤维化等重大疾病的基础研究与药物研发提供了关键工具,推动天然药物的现代化与产业化发展。
一、核心特性:适配科研需求的关键优势
去甲基粉防己碱在科研应用中的核心价值,源于其结构与功能的协同优势,精准匹配多维度科研场景的严苛需求:
1. 结构独特性与活性优势:相较于粉防己碱,去甲基化修饰使其分子极性更高、细胞穿透性更强,对多种疾病相关靶点(如肿瘤细胞信号通路蛋白、炎症因子受体)的结合亲和力显著提升,药理活性更优,为药物结构优化研究提供天然模板。
2. 药理活性广谱性:兼具抗肿瘤、抗炎、抗血管生成、抗纤维化、调节免疫等多重活性,可作用于肿瘤、炎症、纤维化等不同疾病的核心病理环节,适配多学科交叉研究,研究应用场景广泛。
3. 安全性与转化潜力:源于天然植物,急性毒性低(大鼠口服LD₅₀>1000 mg/kg),且对正常细胞的毒性显著低于化学合成药物,具备良好的临床转化前景,适合开展从基础研究到临床前研究的全链条探索。
二、科研落地:三大核心场景释放试剂价值
(一)抗肿瘤研究:靶向调控肿瘤进展关键通路
去甲基粉防己碱在肿瘤研究中展现出显著的抑瘤活性,成为靶向治疗研究的核心化合物。某肿瘤药理学实验室针对肝癌细胞(HepG2)的研究显示,去甲基粉防己碱浓度为10 μmol/L时,可显著抑制细胞增殖,增殖抑制率达68%,半数抑制浓度(IC₅₀)=5.2 μmol/L,远优于粉防己碱(IC₅₀=12.8 μmol/L)。机制研究证实,该化合物可通过下调PI3K/Akt/mTOR信号通路活性,诱导肿瘤细胞周期阻滞于G₂/M期,并激活 caspase-3介导的凋亡通路,凋亡率提升至45%。此外,其还可抑制血管内皮生长因子(VEGF)的表达,减少肿瘤新生血管生成,在裸鼠移植瘤模型中,给药21天后肿瘤体积缩小率达52%,且无明显体重下降等毒副作用,为肝癌靶向药物研发提供了新方向。
(二)抗炎与免疫调节:干预炎症性疾病病理进程
在炎症性疾病研究中,去甲基粉防己碱通过调控炎症信号通路发挥抗炎作用,适配自身免疫性疾病等研究场景。某免疫学实验室以类风湿关节炎(RA)小鼠模型为研究对象,发现去甲基粉防己碱(50 mg/kg,腹腔注射)可显著降低小鼠关节肿胀程度,肿胀抑制率达58%。进一步检测显示,该化合物可抑制巨噬细胞中NF-κB信号通路的激活,使炎症因子TNF-α、IL-6、IL-1β的表达水平分别降低62%、55%、50%,同时提升抗炎因子IL-10的表达。体外细胞实验证实,其对RA患者滑膜成纤维细胞的增殖抑制率达53%,可减少滑膜组织的异常增生,为RA的治疗提供了新的候选化合物与作用靶点。
(三)抗纤维化研究:阻断器官纤维化进展路径
去甲基粉防己碱在肺纤维化、肝纤维化等器官纤维化研究中展现出独特优势,为纤维化疾病的干预提供了新策略。某病理生理学实验室针对博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型,给予去甲基粉防己碱干预后,小鼠肺组织的纤维化程度显著减轻,肺功能指标(用力肺活量、第1秒用力呼气容积)改善率达40%。机制研究表明,该化合物可抑制转化生长因子β1(TGF-β1)介导的成纤维细胞活化,减少胶原蛋白Ⅰ、Ⅲ的合成与沉积,同时促进基质金属蛋白酶(MMP-9)的表达,加速纤维化基质的降解。在肝纤维化研究中,其可通过下调肝星状细胞的活性,降低肝纤维化标志物α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达水平,为器官纤维化的基础研究与药物开发提供了关键工具。
三、科研展望:拓展应用边界与技术创新
未来去甲基粉防己碱的科研应用可聚焦三大方向突破:一是开展结构修饰与衍生物合成,通过引入不同官能团优化其活性、水溶性及药代动力学特性,提升临床转化潜力;二是探索联合用药策略,与化疗药物、免疫检查点抑制剂等联合使用,增强抗肿瘤、抗炎效果,降低耐药性;三是拓展其在神经退行性疾病、心血管疾病等领域的研究,挖掘其新的药理活性与作用靶点,扩大应用范围。
对于天然药物化学、药理学、生物医药等领域的科研团队而言,去甲基粉防己碱不仅是一款高价值的天然活性化合物,更提供了“机制解析-靶点验证-药物优化”的全链条研究工具。其独特的结构优势、广谱的药理活性及良好的安全性,正持续为重大疾病的基础研究与药物研发注入动力,助力天然药物在现代生物医学领域实现更大突破。

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