一、核心身份：天然倍半萜内酯的“科研明珠”

Atractylenolide I（白术内酯I，CAS 73069-13-3） 是从传统中药白术（Atractylodes macrocephala）根茎中提取的活性成分，属于倍半萜内酯类化合物。其分子式为C₁₅H₁₈O₂，分子量230.30 g/mol，纯度≥98%（HPLC验证），以白色粉末形式稳定存在，可溶于DMSO、乙酸乙酯等有机溶剂。

科研价值：作为TLR4天然拮抗剂，Atractylenolide I通过调控炎症信号通路（TLR4/MyD88/NF-κB）和肿瘤免疫微环境，在抗肿瘤、抗炎、抗恶病质等领域展现出独特优势，成为连接传统医学与现代药理学的桥梁。

二、抗肿瘤研究：从化疗增敏到免疫激活的“双重突破”

逆转肿瘤耐药，增强化疗敏感性
卵巢癌模型：研究发现，Atractylenolide I通过阻断MD-2介导的TLR4/MyD88信号通路，显著增强紫杉醇对MyD88阳性上皮性卵巢癌（EOC）细胞的杀伤作用，联合治疗组肿瘤抑制率提升40%（Zhang et al., 电子科技大学）。
机制解析：抑制TLR4激活可降低肿瘤细胞表面PD-L1表达，同时减少肿瘤相关巨噬细胞（TAM）分泌IL-10等免疫抑制因子，重塑肿瘤免疫微环境。
激活CD8⁺ T细胞，强化免疫治疗
临床前研究：在黑色素瘤小鼠模型中，Atractylenolide I通过抑制JAK2/STAT3磷酸化，阻断肿瘤细胞分泌IL-6等促炎因子，进而促进CD8⁺ T细胞浸润，联合PD-1抑制剂使肿瘤体积缩小65%（CN116583295A专利）。
外泌体调控：最新研究证实，其可通过抑制肿瘤来源外泌体（EVs）的生物发生，减少EVs携带的Thrombospondin-2等免疫抑制蛋白，从而增强T细胞活性（Fan et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2022）。
靶向肿瘤恶病质，改善患者生存质量
临床转化：在肿瘤恶病质小鼠模型中，Atractylenolide I通过抑制IL-6生成和肿瘤EVs分泌，显著缓解肌肉萎缩（肌肉质量增加30%），并延长生存期25%（Zhang et al., Acta Pharmacol Sin 2020）。
机制网络：调控TLR4/NF-κB通路→抑制肌肉蛋白降解（如MuRF1、Atrogin-1）→维持肌肉稳态。

三、抗炎与代谢调控：从脓毒症到神经保护的“全能选手”

脓毒症治疗：阻断炎症风暴
LPS诱导模型：Atractylenolide I可降低血清TNF-α、IL-6水平70%，同时减少肝肾功能损伤（ALT/AST下降50%），其效果优于地塞米松（ChemFaces产品说明书）。
靶点验证：通过竞争性结合TLR4的LPS结合位点，抑制MD-2/TLR4复合物形成，从而阻断下游NF-κB和MAPK（ERK、p38）信号激活。
神经保护：抑制神经炎症
阿尔茨海默病模型：在Aβ诱导的神经炎症小鼠中，Atractylenolide I通过抑制小胶质细胞TLR4/NF-κB通路，减少IL-1β和NO释放，改善认知功能（TargetMol数据库）。
代谢综合征干预：调节脂质代谢
高脂饮食模型：可降低肥胖小鼠血清胆固醇和LDL-C水平20%，其机制与激活AMPK/PPARα通路、促进脂肪酸氧化相关（未发表数据）。

四、科研工具属性：高纯度与稳定性的“实验保障”

纯度与稳定性：≥98%纯度（HPLC），粉末形态可于-20℃稳定保存3年，支持长期实验规划；
溶解性优化：推荐使用DMSO配制母液（10 mM），后续以培养基稀释至工作浓度（1-50 μM）；
合规性支持：提供COA、MSDS及REACH注册文件，兼容GLP/GMP级实验设计。

五、实验方案推荐：从基础到临床的“全链路覆盖”

细胞实验
抗炎模型：LPS（1 μg/mL）刺激RAW264.7巨噬细胞，预处理Atractylenolide I（10 μM）2小时，检测TNF-α/IL-6分泌（ELISA）；
肿瘤杀伤：共培养CD8⁺ T细胞与A375黑色素瘤细胞，加入Atractylenolide I（20 μM），通过LDH释放法评估细胞毒性。
动物实验
肿瘤免疫：C57BL/6小鼠接种B16F10肿瘤，腹腔注射Atractylenolide I（50 mg/kg/d）联合抗PD-1抗体（200 μg/mouse，每周2次），监测肿瘤生长及T细胞浸润（流式细胞术）；
恶病质干预：使用CT26结肠癌恶病质模型，灌胃给药Atractylenolide I（30 mg/kg/d），记录体重、肌肉质量及血清IL-6水平。
分子机制研究
ChIP-seq：分析Atractylenolide I对NF-κB结合DNA能力的影响；
Co-IP：验证其与TLR4的直接相互作用（使用HEK293-TLR4过表达细胞系）。

订购请致电 ：400-086-2158

来源：https://www.med-life.cn/product/1268980.html