名称:Valproic acid.
品牌: Medlife
CAS号:99-66-1
货号:PC10335
规格:5g/价格:¥1248.00
规格:10g/价格:¥1872.00
规格:10mM(in1mLDMSO)/价格:¥780.00
链接:https://www.med-life.cn/product/944653.html
在表观遗传学、神经药理学及精神疾病研究领域,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)作为调控基因表达的关键酶类,其活性异常与肿瘤、神经退行性疾病、精神障碍等多种疾病密切相关。丙戊酸(Valproic acid,VPA) 作为一种经典的 HDAC 抑制剂,不仅具备明确的酶抑制活性(对 HDAC1 的 IC₅₀达 400μM,对 HDAC 家族整体 IC₅₀为 0.5-2mM),还可诱导 HDAC2 降解,同时在癫痫、双相情感障碍、偏头痛等神经精神疾病研究中应用广泛,成为科研人员解析表观遗传调控机制、构建疾病模型、探索治疗靶点的 “多功能工具”,为从分子机制到临床前研究的多场景需求提供精准支持。
三大核心科研场景,释放 Valproic acid 应用价值
表观遗传调控研究的 “HDAC 抑制探针”:在基因表达调控、细胞分化与重编程实验中,Valproic acid 通过抑制 HDAC 活性,升高组蛋白乙酰化水平,激活沉默基因,成为解析表观遗传机制的核心试剂。例如,在胚胎干细胞分化研究中,1-5mM Valproic acid 可显著抑制 HDAC1/2 活性,使组蛋白 H3K9 乙酰化水平提升 2-3 倍,促进干细胞向神经细胞分化(神经标志物 β-Tubulin III 阳性细胞比例增加 40%),为研究表观遗传修饰对细胞命运决定的影响提供实验模型;在肿瘤细胞表观遗传干预实验中,2mM Valproic acid 可通过激活 p53、p21 等抑癌基因(表达上调 50%-80%),抑制肺癌、肝癌细胞增殖(细胞活力降低 35%-50%),同时诱导细胞凋亡(凋亡率增加 30%),为探索 HDAC 抑制剂在肿瘤治疗中的应用提供机制依据,助力筛选表观遗传调控相关的抗癌靶点。
神经精神疾病模型构建的 “干预试剂”:在癫痫、双相情感障碍、偏头痛等神经精神疾病的动物模型与细胞模型研究中,Valproic acid 是验证疾病机制与评估干预效果的常用工具。例如,在戊四氮(PTZ)诱导的小鼠癫痫模型中,腹腔注射 200mg/kg Valproic acid 可显著延长癫痫发作潜伏期(延长 50%),减少发作次数与持续时间(降低 40%-60%),同时下调脑内炎症因子(IL-1β、TNF-α)表达(减少 50%),抑制神经元过度兴奋,为解析癫痫发病的 “炎症 - 神经兴奋失衡” 机制提供体内数据;在双相情感障碍的细胞模型(如糖皮质激素诱导的神经元损伤模型)中,1mM Valproic acid 可通过调节 BDNF(脑源性神经营养因子)表达(上调 60%),改善神经元突触可塑性(突触相关蛋白 PSD95 表达增加 40%),缓解细胞凋亡(凋亡率降低 35%),为研究情感障碍的神经保护机制提供体外支撑;此外,在偏头痛相关的三叉神经痛模型中,Valproic acid 可通过抑制电压门控钠通道活性,减轻神经病理性疼痛(疼痛阈值提升 30%),为偏头痛的病理机制与治疗研究提供新方向。
药物作用机制探索的 “阳性对照工具”:在 HDAC 抑制剂类药物研发、神经疾病治疗药物筛选实验中,Valproic acid 因明确的活性与临床应用背景,常作为阳性对照,用于验证候选药物的活性与机制。例如,在新型 HDAC 抑制剂筛选中,以 Valproic acid(2mM)为阳性对照,通过检测组蛋白乙酰化水平与细胞增殖抑制率,可快速评估候选化合物的抑制活性 —— 若某候选化合物使 HDAC1 抑制率达同等水平时浓度仅为 Valproic acid 的 1/10,则提示其活性更优;在抗癫痫药物筛选中,以 Valproic acid 干预的 PTZ 癫痫模型为对照,观察候选药物对癫痫发作的改善效果,若候选药物使发作潜伏期延长幅度超过 Valproic acid 的 20%,则为其抗癫痫活性提供初步证据。此外,在药物联合治疗研究中,Valproic acid 与其他药物(如抗精神病药物、化疗药物)联用,可通过协同调控表观遗传或抑制耐药相关基因,提升治疗效果(如与化疗药联用使肿瘤细胞杀伤率提升 25%),为探索联合用药机制提供工具。
科研级优势,保障实验可靠性
明确活性与高特异性:经酶活实验验证,对 HDAC1 的 IC₅₀稳定在 400μM 左右,对 HDAC 家族整体抑制的 IC₅₀为 0.5-2mM,且可特异性诱导 HDAC2 降解(处理 24 小时后 HDAC2 蛋白水平降低 50%),对其他组蛋白修饰酶(如组蛋白乙酰转移酶 HAT)影响较小(活性变化<10%),避免非特异性干扰,实验重复性高(批间 IC₅₀差异<8%)。
良好溶解性与稳定性:易溶于水、甲醇、DMSO(溶解度≥200mg/mL),可直接配制为细胞实验(常用浓度 0.5-5mM)或动物给药用液(常用剂量 100-300mg/kg);固体状态下室温避光储存可稳定 36 个月,水溶液 4℃保存 1 个月内浓度无显著下降,DMSO 溶液 - 20℃保存 6 个月活性不变,无需复杂预处理,降低操作误差。
多场景适配性:兼容细胞实验(贴壁 / 悬浮细胞、原代神经元)、动物模型(小鼠、大鼠、兔)、分子机制研究(Western blot 检测组蛋白乙酰化、qPCR 检测基因表达、流式细胞术检测细胞凋亡)及药物筛选平台,可与表观遗传检测试剂(如组蛋白修饰抗体)、神经功能检测工具(如癫痫发作记录仪)联用,支持从分子层面到整体动物的全流程科研需求。
从表观遗传调控解析到神经精神疾病机制探索,再到药物研发与筛选,Valproic acid 以 “HDAC 抑制活性明确 + 疾病研究应用广泛” 的双重优势,成为表观遗传学与神经药理学领域的核心试剂。深入探索基因调控与疾病干预的奥秘,从选择科研级 Valproic acid 开始!
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