Mirtazapine.|85650-52-8|(米氮平; Org3770; 6-Azamianserin)-陌孚医药/Medlife

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Mirtazapine. (Synonyms: 米氮平; Org3770; 6-Azamianserin)

目录号: PC16699 纯度: ≥98%

CAS No. :85650-52-8

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16699-50mg	50mg	¥1337.00	请登录
PC16699-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥637.00	请登录

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中文名称

Mirtazapine.

中文别名

米氮平;1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪基-[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮杂卓;米尔塔扎平;米氮平 EP标准品;米氮平 USP标准品;米氮平标准品;米氮平无水;米氮平-D4;米氮平-D7;米氮平系统适用性 EP标准品;米氮平无水物

英文名称

Mirtazapine

英文别名

Mirtazapine;1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYLPYRAZINO[2,1-A]PYRIDO[2,3-C][2]BENZAZEPINE;(rs)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methylpyrazino-[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine;REMERON;ORG-3770;MIRTAZANINE;MIRTAZEPINE;ZISPIN;Pyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine, 1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methyl-;(14bR)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine;1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYLPYRAZINO[2.1-A]PYRIDO[2.3-C][2]BENZAZEPINE;6-Azamianserin;Mirtazapin;MIRTAZAPINE ANHYDRUOS;Org3770;Remergil;Mepirzepine;Remergon;Rexer;Remeron SolTab;Mirtazipine;Mepirzapin;Promyrtil;Norset;Mirtazapina;Avanza;ORG 3770;Mirtazapinum;Mirtazapinum [INN-Latin];Mirtazapina [INN-Spanish];Mirtazapine [USAN:INN:BAN];1,2,3,4,10,14b-Hex

Cas No.

85650-52-8

分子式

C₁₇H₁₉N₃

分子量

265.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Mirtazapine (Org3770) is a potent and orally active noradrenergic and specific serotonergic antidepressant (NaSSA) agent. Mirtazapine is also a 5-HT₂, 5-HT₃, histamine H1 receptor and α2-adrenoceptor antagonist with pK_i values of 8.05, 8.1, 9.3 and 6.95, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT₃ Receptor

8.1 (pKi)

5-HT₂ Receptor

8.05 (pKi)

H₁ Receptor

9.3 (pKi)

α2-adrenergic receptor

6.95 (pKi)

体外研究(In Vitro)

Mirtazapine can antagonize the adrenergic α2-autoreceptors and α2-heteroreceptors as well as block 5-HT₂ and 5-HT₃ receptors. Mirtazapine enhances the release of norepinephrine and 5-HT1A-mediated serotonergic transmission.
The cytochrome (CYP) P450 isoenzymes CYP1A2, CYP2D6, and CYP3A4 are mainly responsible for Mirtazapines metabolism.
Mirtazapine (10 μM) significantly reduces activation-induced release of cytokine/chemokine mediators from human CD14 monocytes 体外研究.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Mirtazapine (1-20 mg/kg; intraperitoneal injection; once; C57BL/6 mice) treatment strikingly and dose-dependently inhibits Con A-induced liver injury.
Mirtazapine treatment inhibits hepatic macrophage/monocyte activation, decreases hepatic macrophage/monocyte-derived pro-inflammatory cytokine (e.g., TNFα) and chemokine (e.g., CXCL1 and CXCL2) production, suppression of Con A-induced increases in the hepatic expression of the neutrophil relevant endothelial cell adhesion molecule ICAM-1, with the resultant significant reduction in neutrophil recruitment into the liver.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (8-10 week old) treated with concanavalin A (Con A)
Dosage:	1 mg/kg, 10 mg/kg, and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once
Result:	Strikingly and dose-dependently inhibited Con A-induced liver injury.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. S A Anttila, et al. A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine. CNS Drug Rev. Fall 2001;7(3):249-64. [Information]

[2]. T H de Boer, et al. Neurochemical and autonomic pharmacological profiles of the 6-aza-analogue of mianserin, Org 3770 and its enantiomers. Neuropharmacology. 1988 Apr;27(4):399-408. [Information]

[3]. Wagdi Almishri, et al. The Antidepressant Mirtazapine Inhibits Hepatic Innate Immune Networks to Attenuate Immune-Mediated Liver Injury in Mice. Front Immunol. 2019 Apr 12;10:803. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (188.43 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.67 mg/mL (2.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7686 mL	18.8430 mL	37.6861 mL
5 mM	0.7537 mL	3.7686 mL	7.5372 mL
10 mM	0.3769 mL	1.8843 mL	3.7686 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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