CGP 42112|127060-75-7|(CGP42112A)-陌孚医药/Medlife

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CGP 42112 (Synonyms: CGP42112A)

目录号: PC10907 纯度: ≥98%

CAS No. :127060-75-7

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10907-1mg	1mg	¥1987.00	请登录
PC10907-5mg	5mg	¥6818.00	请登录

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中文名称

CGP 42112

中文别名

烷基苯;N-(3-吡啶基羰基)-L-酪氨酰-N6-[N2-[(苯基甲氧基)羰基]-L-精氨酰]-L-赖氨酰-L-组氨酰-L-脯氨酰-L-异亮氨酸;AngiotensinIIReceptorLigand

英文名称

CGP 42112

英文别名

CGP 42112;Angiotensin II Receptor Ligand;Angiotensin II Receptor Ligand CGP42112A, CGP42112;CGP-42112;CGP42112A;CGP-42112A;NΑ-NICOTINOYL-TYR-(NΑ-CBZ-ARG)-LYS-HIS-PRO-ILE;CGP42112A, CGP42112;ANGIOTENSIN II ANTAGONIST;NIC-TYR-LYS(Z-ARG)-HIS-PRO-ILE;NICOTINOYL-TYR-LYS(CBZ-ARG)-HIS-PRO-ILE;NICOTINOYL-TYR-LYS(Z-ARG)-HIS-PRO-ILE-OH;N-NICOTINOYL-TYR-N-EPSILON(NA-CBZ-ARG)-L YS-HIS-PRO;AngiotensinIIReceptorLigand;CGP 42112A

Cas No.

127060-75-7

分子式

C₅₂H₆₉N₁₃O₁₁

分子量

1052.19

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

CGP-42112 (CGP-42112A) is a potent Angiotensin-II subtype 2 receptor(AT2 R) agonist.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

CGP-42112 (≥1 nM) significantly inhibits cGMP production from the basal value. CGP-42112 (≥1 nM) significantly inhibits TH-enzyme activity from the basal value. These inhibitory effects of CGP-42112 on TH-enzyme activity and-cGMP production are abolished by PD123319 (AT(2)-R antagonist) while CV-11974 (AT(1)-R antagonist) is ineffective. [I]CGP-42112 binds selectively to the AT2 angiotensin II receptor subtype. [I]CGP-42112 binds with higher affinity in the brain than in the adrenal. beta-Mercaptoethanol enhanced [I]CGP-42112 binding in the brain, but does not alter its binding in the adrenal. [I]CGP-42112 binds with high affinity (Kd = 0.07-0.3 nM, depending on the area studied). [I]CGP-42112 binding is selective for AT2 receptors, as determined by lack of competition with the AT1 ligand losartan, and competition by the AT2 ligands PD 123177 and unlabeled CGP-42112 and the non-selective peptides Ang II and angiotensin III (Ang III).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Intravenous infusions of CGP-42112 (0.1 and 1 mg kg-1 min-1) and PD 123319 (0.36 and 1 mg kg-1 min-1) shifted the upper limit of CBF autoregulation toward higher blood pressures without affecting baseline CBF.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Takekoshi K, et al. Angiotensin-II subtype 2 receptor agonist (CGP-42112) inhibits catecholamine biosynthesis in cultured porcine adrenal medullary chromaffin cells. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Jun 7;272(2):544-50. [Information]

[2]. Speth RC. [125I]CGP 42112 binding reveals differences between rat brain and adrenal AT2 receptor binding sites. Regul Pept. 1993 Mar 19;44(2):189-97. [Information]

[3]. Naveri L, et al. Angiotensin II AT2 receptor stimulation extends the upper limit of cerebral blood flow autoregulation: agonist effects of CGP 42112 and PD 123319. J Cereb Blood Flow Metab. 1994 Jan;14(1):38-44. [Information]

[4]. Heemskerk FM, et al. Quantitative autoradiography of angiotensin II AT2 receptors with [125I]CGP 42112. Brain Res. 1995 Apr 17;677(1):29-38. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (95.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9504 mL	4.7520 mL	9.5040 mL
5 mM	0.1901 mL	0.9504 mL	1.9008 mL
10 mM	0.0950 mL	0.4752 mL	0.9504 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.38 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.38 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.38 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.38 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (2.38 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.38 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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