ONO-RS-082|99754-06-0|-陌孚医药/Medlife

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ONO-RS-082

目录号: PC12798 纯度: ≥98%

CAS No. :99754-06-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC12798-20mg	20mg	¥1569.00	请登录
PC12798-100mg	100mg	¥5136.00	请登录

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中文名称

ONO-RS-082

中文别名

2-(对肉桂酰戊酯)氨基-4-氯苯甲酸;2-(对戊基桂皮酰基)胺-4-氯代苯甲酸

英文名称

ONO-RS-082

英文别名

Benzoic acid,4-chloro-2-[[(2E)-1-oxo-3-(4-pentylphenyl)-2-propen-1-yl]amino]-;2-(P-AMYLCINNAMOYL)AMINO-4-CHLOROBENZOIC ACID;4-chloro-2-[[(E)-3-(4-pentylphenyl)prop-2-enoyl]amino]benzoic acid;ONO-RS-082;C21H22ClNO3;4-Chloro-2-[[1-oxo-3-(4-pentylphenyl)-2-propen-1-yl]amino]-benzoic acid

Cas No.

99754-06-0

分子式

C₂₁H₂₂NO₃Cl

分子量

371.86

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

ONO-RS-082 is an inhibitor of phospholipase A (PLA). ONO-RS-082 inhibits PLA2 with the IC₅₀ of 1.0 μM, but does not inhibit PLC even at 100 μM.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

ONO-RS-082 (10 μM) prevents P. aeruginosa strain PAO1-induced polymorphonumclear cells (PMNs) transepithelial migration, demonstrating that PLA2 activity is crucial to this process.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	A549 lung epithelial cell lines
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	2-h pretreatment
Result:	Completely blocked HXA₃-mediated PAO1-induced PMN transepithelial migration. Largely prevented PAO1-induced PGE₂ release.

体内研究(In Vivo)

In vivo long-term activation of KCNK3 by ONO-RS-082 (50 mg/kg/day; preventive treatment, day 0 to day 21) reduces the development of PH in the MCT-PH model.
In contrast, in vivo short-term KCNK3 activation by ONO-RS-082 (curative treatment) fails to reduce PH symptoms, which is attributed to the complete loss of KCNK3 expression in MCT-PH rats at days 14 to 21.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MCT- pulmonary hypertension (PH) rat model
Dosage:	50 mg/kg/day
Administration:
Result:	Reduced the development of PH in the MCT-PH model for long-term.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. H S Banga,et al. Activation of phospholipases A and C in human platelets exposed to epinephrine: role of glycoproteins IIb/IIIa and dual role of epinephrine. Proc Natl Acad Sci U S A.1986 Dec;83(23):9197-201. [Information]

[2]. H Ohno, et al. Effect of phospholipase A2 inhibitors on mouse T lymphocytes. I. Phospholipase A2 inhibitors exert similar immunological activities as glycosylation inhibiting factor. Int Immunol. 1989;1(4):425-33. [Information]

[3]. Bryan P Hurley, et al. Selective eicosanoid-generating capacity of cytoplasmic phospholipase A2 in Pseudomonas aeruginosa-infected epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2011 Feb;300(2):L286-94. [Information]

[4]. Hélène Le Ribeuz, et al. Implication of Potassium Channels in the Pathophysiology of Pulmonary Arterial Hypertension. Biomolecules. 2020 Sep 1;10(9):1261. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (268.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6892 mL	13.4459 mL	26.8918 mL
5 mM	0.5378 mL	2.6892 mL	5.3784 mL
10 mM	0.2689 mL	1.3446 mL	2.6892 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.72 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (6.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.72 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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