1228690-19-4|AM966，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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AM966

LPA1拮抗剂,AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50 为 17 nM。

目录号: PC10588 纯度: ≥98%

CAS No. :1228690-19-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC10588-5mg	5mg	¥1852.20	请登录
PC10588-10mg	10mg	¥3214.40	请登录
PC10588-50mg	50mg	¥7791.00	请登录
PC10588-200mg	200mg	¥15239.00	请登录
PC10588-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1901.20	请登录

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中文名称

AM966

中文别名

4-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异噁唑基]-[1,1-联苯]-4-乙酸;4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

英文名称

AM966

英文别名

AM966;2-[4-[4-[4-[[(1R)-1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonylamino]-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetic acid;AM-966;CEO54NH393;(R)-2-(4'-(4-(((1-(2-Chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)acetic acid;C27H23ClN2O5;GTPL2905;BCP16395;AM 966;2917AH;(4'-(4-((R)-1-(2-Chlorophenyl)ethoxycarbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)biphenyl-4-yl)acetic acid;2-(4-{4-[4-({[(1R)-1-(2-chloropheny

Cas No.

1228690-19-4

分子式

C₂₇H₂₃ClN₂O₅

分子量

490.93

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

AM966 is a high affinity, selective, oral LPA₁-antagonist, inhibits LPA-stimulated intracellular calcium release (IC₅₀=17 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

LPA₁

体外研究(In Vitro)

AM966 is a potent, selective, orally bioavailable LPA₁ receptor antagonist. AM966 inhibits LPA₁-mediated chemotaxis of human A2058 melanoma cells (IC₅₀=138±43 nM), IMR-90 human lung fibroblasts (IC₅₀=182±86 nM) and CHO mLPA₁ cells (IC₅₀=469±54 nM). LPA-induced ERK1/2 activation is completely blocked by AM966 (100 nM), which selectively antagonizes LPA₁ over LPA_2-5, with an IC₅₀ value of 3.8±0.4 nM. Pre-treatment with AM966 (100 nM) completely blocks ERK1/2 phosphorylation induced by Mianserin.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AM966 (30 mg/kg, BID) reduces vascular leakage, inflammation and lung injury and inflammation in a 3 day bleomycin model. AM966 inhibits lung fibrosis, maintains mouse body weight and decreases lung inflammation 14 days after bleomycin lung injury. AM966 reduces vascular leakage, tissue injury and pro-fibrotic cytokine production in the 14 day bleomycin study. AM966 demonstrates greater efficacy compared to pirfenidone in the 14 day bleomycin model. AM966 decreases mortality and fibrosis at late time points after bleomycin injury.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Swaney, JS, et al. A novel, orally active LPA1 receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(7):1699-713. [Information]

[2]. Olianas MC, et al. Antidepressants activate the lysophosphatidic acid receptor LPA(1) to induce insulin-like growth factor-I receptor transactivation, stimulation of ERK1/2 signaling and cell proliferation in CHO-K1 fibroblasts. Biochem Pharmacol. 2015 Jun 15;95(4):311-23. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (203.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0370 mL	10.1848 mL	20.3695 mL
5 mM	0.4074 mL	2.0370 mL	4.0739 mL
10 mM	0.2037 mL	1.0185 mL	2.0370 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.09 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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