您当前的位置：

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

(Synonyms: Salinosporamide A; NPI-0052)

目录号: PC16210 纯度: ≥98%

20S蛋白酶体抑制剂,Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。

CAS No. :437742-34-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16210-100ug	100ug	¥4351.00	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

中文别名

假尿苷

英文名称

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

英文别名

(-)-Salinosporamide A;(1S,2R,5R)-2-(2-chloroethyl)-5-[(S)-[(1S)-cyclohex-2-en-1-yl]-hydroxymethyl]-1-methyl-7-oxa-4-azabicyclo[3.2.0]heptane-3,6-dione;MarizoMib;Marizomib(Salinosporamide A);Marizomib(Salinosporamide A)〜D4;NPI-0052;Salinosporamide A;ML 858;NPI 0052;(1R,4R,5S)-4-(2-Chloroethyl)-1-[(S)-(1S)-2-cyclohexen-1-ylhydroxymethyl]-5-methyl-6-oxa-2-azabicyclo[3.2.0]heptane-3,7-dione

Cas No.

437742-34-2

分子式

C₁₅H₂₀NO₄Cl

分子量

313.78

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

Marizomib (Salinosporamide A) is a second-generation, irreversible, brain-penetrant, pan-proteasome inhibitor. Marizomib inhibits the CT-L (β5), CT-T-laspase-like (C-L, β1) and trypsin-like (T-L, β2) activities of the 20S proteasome (IC₅₀=3.5, 28, and 430 nM, respectively).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 3.5 nM (CT-L), 28 nM (CT-T-laspase-like), 430 nM (trypsin-like)

体外研究(In Vitro)

Marizomib (Salinosporamide A) (0.1-10000 nM; 72 hours) effectively reduces survival of D-54 and U-251 cells in a dose-dependent manner. The IC₅₀s are ～52 nM for U-251 and ～20 nM for D-54.
Marizomib (24 hours; 60 nM) induces apoptosis and caspase-3 activation in glioma cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	U-251 and D-54 cells
Concentration:	0.1, 1, 10, 100, 1000, 10000 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Effectively reduced survival of D-54 and U-251 cells in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	D-54 cells
Concentration:	60 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induces D-54 cells apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line:	D-54 cells
Concentration:	60 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Led to increased activity of caspase-3 in a dose-dependent manner.

体内研究(In Vivo)

Marizomib (Salinosporamide A) (0.15 mg/kg; i.v; twice a week for three weeks) significantly decreases tumor growth, and is not associated with any toxicity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CB-17 SCID-male mice (4-6 weeks old)
Dosage:	0.15 mg/kg
Administration:	i.v; twice a week for three weeks
Result:	Significantly decreased tumor growth, and was not associated with any toxicity.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Di K, et al. Marizomib activity as a single agent in malignant gliomas: ability to cross the blood-brainbarrier. Neuro Oncol. 2016 Jun;18(6):840-8. [Information]

[2]. Kale AJ, et al. Molecular mechanisms of acquired proteasome inhibitor resistance. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10317-27. [Information]

[3]. Singh AV, et al. Pharmacodynamic and efficacy studies of the novel proteasome inhibitor NPI-0052 (marizomib) in a human plasmacytoma xenograft murine model. Br J Haematol. 2010 May;149(4):550-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (318.69 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1869 mL	15.9347 mL	31.8695 mL
5 mM	0.6374 mL	3.1869 mL	6.3739 mL
10 mM	0.3187 mL	1.5935 mL	3.1869 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation