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Bifemelane hydrochloride (Synonyms: MCI-2016)
目录号: PC15161 纯度: ≥98%
CAS No. :62232-46-6
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15161-10mg 10mg ¥3720.00 请登录
PC15161-50mg 50mg ¥15211.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
Bifemelane hydrochloride
中文别名
二苯美伦盐酸盐;盐酸必芬美南;盐酸二苯美伦
英文名称
Bifemelane hydrochloride
英文别名
bifemelane hcl;Bifemelane hydrochloride;Bifemelan hydrochloride
Cas No.
62232-46-6
分子式
C18H24ClNO
分子量
305.84
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

生物活性

Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) is a potent, selective and competitive inhibitor of monoamine oxidase A (MAO-A), with a Ki of 4.20 μM. Bifemelane hydrochloride also inhibits MAO-B noncompetitively with a Ki of 46.0 μM. Bifemelane hydrochloride has a potent antidepressant activity and can be used for the research of cognitive and emotional disturbances related to cerebrovascular disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MAO-A

4.2 μM (Ki)

MAO-B

46 μM (Ki)

体外研究(In Vitro)

Bifemelane inhibits MAO-A in a dose-dependent manner, with Kis of 4.2±0.2 and 14.1±0.7 μM in human brain synaptosomes and human liver mitochondria respectively.
Bifemelane inhibits MAO-B activities in a dose-dependent manner, with Kis of 46.0±3.6 and 65.2±7.0 μM in human brain synaptosomes and human liver mitochondria respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Bifemelane (20-80 mg/kg; i.p.) dose-dependently decreases exploratory activity in the open field test.
Bifemelane (20-80 mg/kg; i.p.) decreases immobility time in the forced swim test, although is not clearly dosedependent and has already reached ceiling at 20 mg/kg.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wistar male rats (230-270 g) are induced hypothermia by Reserpine
Dosage: 20, 40, 80 mg/kg
Administration: A single i.p.
Result: Attenuated the Reserpine-induced hypothermia by a maximum of 10 ℃.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 250 mg/mL (817.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2697 mL 16.3484 mL 32.6968 mL
5 mM 0.6539 mL 3.2697 mL 6.5394 mL
10 mM 0.3270 mL 1.6348 mL 3.2697 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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