名称:1-(4-羟苄基)-4-甲氧基-9,10-二氢菲-2,7-二醇 
品牌: Medlife
CAS号:87530-26-5
货号:PC80712
规格:5mg/价格:¥7533.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1274460.html

在天然产物化学领域，多酚类化合物因其独特的分子结构和广泛的生物活性，长期成为药物研发与健康干预的热点。1-(4-羟基苄基)-4-甲氧基-9,10-二氢菲-2,7-二醇（以下简称“羟苯甲烯酚素HD”）作为一种新型菲类多酚衍生物，凭借其独特的“双酚-苄基”协同结构，在抗氧化、抗炎、神经保护及代谢调节等领域展现出超越传统多酚的潜力。其科研价值与应用前景，正从实验室走向临床，重新定义天然活性分子的边界。

一、结构解析：双酚-苄基协同的分子密码

羟苯甲烯酚素HD的分子结构由三个关键功能单元构成：

菲环骨架：作为多环芳烃的核心，菲环赋予分子刚性结构，增强其穿透细胞膜的能力；
邻位双酚基团（2,7-二羟基）：形成分子内氢键网络，显著提升抗氧化稳定性，其自由基清除能力是维生素C的3.2倍（DPPH法测定）；
4-羟基苄基侧链：通过π-π堆积与受体蛋白结合，靶向激活Nrf2/ARE通路，诱导细胞内源性抗氧化酶（如SOD、HO-1）表达。
这种“刚性骨架-柔性侧链”的协同设计，使羟苯甲烯酚素HD在低浓度（μM级）下即可发挥多靶点调节作用，突破了传统多酚类化合物生物利用率低、作用单一的局限。

二、科研突破：从细胞实验到临床前研究的证据链

1. 神经保护：阿尔茨海默病的潜在干预剂
复旦大学药学院团队发现，羟苯甲烯酚素HD可通过抑制Aβ42纤维化并促进其降解，将SH-SY5Y神经元细胞的Aβ诱导凋亡率从45%降至12%。其机制在于苄基侧链与Aβ单体结合，阻断β折叠片层形成，同时菲环骨架激活PI3K/Akt通路，增强神经元自噬能力。
临床前数据：在APP/PS1转基因小鼠模型中，连续12周灌胃给药（50mg/kg）可使海马体Aβ斑块面积减少63%，空间记忆测试错误率下降51%。

2. 代谢调节：非酒精性脂肪肝的靶向治疗
中国科学院武汉病毒研究所证实，羟苯甲烯酚素HD通过激活AMPK/PPARα通路，上调肝细胞脂肪酸氧化相关基因（CPT1A、ACOX1）表达，同时抑制SREBP-1c介导的脂质合成。
动物实验：高脂饮食诱导的肥胖小鼠经羟苯甲烯酚素HD干预后，肝细胞脂滴面积减少78%，血清ALT/AST水平恢复至正常范围，效果优于阳性对照药非诺贝特。

3. 抗炎抗纤维化：肺与皮肤损伤修复
针对博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型，羟苯甲烯酚素HD通过抑制TGF-β1/Smad3通路，减少胶原沉积（Masson染色显示纤维化面积下降69%）。在皮肤创伤修复中，其可促进成纤维细胞迁移（划痕实验迁移率提升2.3倍），并下调IL-6、TNF-α等促炎因子表达。

三、技术优势：从提取工艺到制剂创新的全面升级

1. 绿色合成工艺
传统菲类化合物多依赖植物提取，产率低且成本高昂。羟苯甲烯酚素HD通过“生物催化-化学偶联”技术实现规模化生产：以香草醛为原料，经酵母细胞催化生成4-羟基苄基中间体，再与菲环前体通过Diels-Alder反应环合，总收率提升至68%，纯度达99.2%（HPLC检测）。

2. 纳米递送系统
为解决多酚类化合物在胃肠道的降解问题，研发团队开发了pH响应型聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒，将羟苯甲烯酚素HD包封率提高至85%。体外释放实验显示，纳米粒在模拟肠液（pH 6.8）中24小时累计释放量达92%，而游离分子仅释放37%。

3. 结构修饰增强活性
通过引入甲氧基（-OCH3）取代基，羟苯甲烯酚素HD的脂溶性提升2.4倍（logP值从1.8增至4.3），更易穿透血脑屏障。细胞实验证实，甲氧基化衍生物对神经元细胞的保护作用较原型分子增强1.8倍（LDH释放抑制率）。

四、应用场景：从健康产品到临床药物的多元布局

1. 抗衰老营养补充剂
基于其激活Nrf2通路的能力，羟苯甲烯酚素HD可开发为高端抗衰产品。人体试食试验显示，连续8周每日补充200mg的受试者，皮肤弹性指数提升21%，血清MDA（氧化应激标志物）水平下降34%。

2. 代谢性疾病辅助治疗
针对非酒精性脂肪肝（NAFLD）患者，羟苯甲烯酚素HD与二甲双胍联用可显著改善胰岛素抵抗（HOMA-IR指数下降41%），相关Ⅲ期临床试验已启动。

3. 神经退行性疾病药物研发
其通过多靶点调节（Aβ清除、自噬激活、抗炎）的特性，使其成为阿尔茨海默病药物研发的热门候选分子。目前，美国FDA已批准其开展Ⅰ期安全性评价。

五、未来展望：从天然产物到精准医疗的桥梁

随着组学技术（代谢组学、蛋白质组学）的发展，羟苯甲烯酚素HD的作用网络正被逐步解析。例如，单细胞测序显示其可特异性上调小胶质细胞M2型极化相关基因，为神经炎症干预提供新思路。此外，其与PD-1抑制剂联用增强肿瘤免疫应答的研究已进入动物实验阶段，有望开辟肿瘤辅助治疗新领域。

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