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发布日期:2025/8/8 16:49:00

在天然产物的科研版图中,Nepetin(5,7 - 二羟基 - 6 - 甲氧基黄酮,CAS 号:520-11-6)是从荆芥、薄荷等唇形科植物中提取的黄酮类活性成分,其分子结构如同 “多靶点钥匙”——6 位甲氧基与 5、7 位羟基的独特排布,使其能精准结合炎症通路、肿瘤信号及神经保护相关的多种蛋白靶点,成为横跨炎症疾病、癌症、神经退行性疾病研究的 “全能型” 科研工具。凭借 “多靶点作用、高生物活性、结构稳定” 三大优势,它为解析复杂疾病的分子机制提供了天然探针,加速从基础研究到潜在药物开发的转化。​

 

 核心优势:结构赋予的 “多靶点活性”​
Nepetin 的分子骨架(分子式 C₁₆H₁₂O₆,分子量 300.26)是其多功能性的根源:​
抗炎 “信号调节器”:通过抑制 NF-κB 通路活化(IC₅₀=12.5μM),减少 TNF-α、IL-6 等促炎因子释放,同时激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路(EC₅₀=8.3μM),双重调控炎症与氧化应激平衡,比单一靶点抗炎药更贴近生理调节机制;​
抗肿瘤 “多面手”:既能通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路(IC₅₀=15.7μM)阻断肿瘤细胞增殖,又能激活 caspase 依赖的凋亡通路(在 A549 肺癌细胞中凋亡率提升 3.2 倍),还可抑制血管内皮生长因子(VEGF)诱导的血管生成(抑制率达 68%),实现 “增殖 - 凋亡 - 血管” 三重抗肿瘤作用;​
神经保护 “修复剂”:对脑源性神经营养因子(BDNF)有上调作用(在 SH-SY5Y 细胞中表达量增加 2.1 倍),同时抑制小胶质细胞过度激活(减少 iNOS 表达 47%),在阿尔茨海默病模型中可降低 Aβ₁-₄₂诱导的神经毒性,兼顾 “营养支持” 与 “炎症抑制”。​

 

三大核心科研应用场景:从机制解析到潜在疗法​
1. 炎症与自身免疫疾病研究的 “信号探针”​
在炎症机制研究中,它是解析复杂通路的 “理想工具”:​
慢性炎症模型验证:在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞模型中,Nepetin(20μM)可使 NF-κB 核转移减少 58%,同时 HO-1 蛋白表达增加 2.3 倍,证实其 “抗炎 - 抗氧化” 协同作用;在结肠炎大鼠模型中,口服给药可降低结肠组织损伤评分 40%,且对肠道菌群多样性影响较小(优于甾体类抗炎药);​
自身免疫病机制探索:在类风湿关节炎滑膜细胞中,Nepetin 可抑制破骨细胞分化(TRAP 阳性细胞减少 62%),同时阻断 IL-17 介导的软骨基质降解,为研究 “炎症 - 骨破坏” 关联提供天然干预手段。​
2. 肿瘤多药耐药与微环境研究的 “突破点”​
在肿瘤研究中,它能破解耐药与微环境难题:​
逆转耐药实验:在顺铂耐药的 A549/DDP 细胞中,Nepetin(10μM)可使耐药指数从 5.2 降至 1.8,通过下调 P - 糖蛋白(P-gp)表达 37%,恢复化疗敏感性;​
肿瘤微环境调控:在乳腺癌 MCF-7 细胞与巨噬细胞共培养模型中,可减少 M2 型巨噬细胞极化(CD206⁺细胞降低 45%),同时抑制肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)分泌 IL-8,阻断 “肿瘤 - 基质” 交叉滋养信号。​
3. 神经退行性疾病的 “保护机制模型”​
在神经科学领域,它是探索神经保护的 “天然模板”:​
阿尔茨海默病研究:在 Aβ₁-₄₂处理的原代海马神经元中,Nepetin(5μM)可使细胞存活率提升 53%,同时减少 tau 蛋白过度磷酸化(p-tau Ser396 降低 42%),其作用与激活 GSK-3β 抑制通路相关;​
帕金森病模型:在 MPTP 诱导的小鼠模型中,腹腔注射可改善运动协调能力(旋转实验次数减少 58%),同时增加黑质多巴胺能神经元存活率(TH⁺细胞增加 35%),通过抑制氧化应激与线粒体功能损伤发挥保护作用。​

 

实验数据实证:性能与可靠性的 “硬核支撑”​
纯度与稳定性:科研级纯度≥98%(HPLC 检测),在 DMSO 溶液中(10mM)4℃储存 30 天降解率<3%,-20℃冻存 6 个月活性保留率>95%;​
 solubility 适配性:易溶于 DMSO(50mg/mL)、甲醇(20mg/mL),在生理盐水中可通过增溶配方(0.5% Tween-80)达到 100μM 澄清溶液,满足细胞与动物实验需求;​
靶点特异性:通过分子对接验证,对 NF-κB p65、PI3Kγ、BDNF 受体 TrkB 的结合能分别为 - 7.2、-6.8、-6.5 kcal/mol,对其他激酶(如 EGFR)抑制率<10%(20μM 时),特异性优于多数合成化合物。​
产品说明书摘要​
化学名称:Nepetin(5,7-Dihydroxy-6-methoxyflavone)​
CAS 号:520-11-6​
纯度:≥98%(HPLC 检测),无植物源杂质(多酚类<0.1%)​
外观:黄色粉末,无臭​
溶解性:易溶于 DMSO、甲醇、乙醇,微溶于水;推荐体内实验溶剂配方:10% DMSO + 30% PEG400 + 5% Tween-80 + 55% 生理盐水​
储存条件:-20℃避光干燥保存,粉末状态保质期 36 个月,溶液分装后 - 80℃保存可稳定 6 个月​
使用注意:仅供科研使用,避免直接接触皮肤与黏膜,操作时佩戴手套与护目镜

 

订购:400-086-2158

来源:https://www.med-life.cn/product/1254786.html

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