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发布日期:2025/7/7 14:15:00

在天然产物抗癌与疾病机制研究的前沿,Plumbagin(白花丹素)正以 “天然萘醌类活性分子” 的独特身份,成为科研人员探索多疾病治疗靶点的 “明星化合物”!这种源自白花丹、紫草等植物的天然产物,兼具强效抗肿瘤、神经保护、抗炎及代谢调节活性,其醌环结构与氧化还原调控能力,更使其在癌症细胞凋亡诱导、神经元保护、AMPK 通路激活等研究中展现出非凡潜力,从基础机制解析到创新药物开发,持续释放天然活性成分的科研价值!

中文名称    :Plumbagin
中文别名    :1,4-二氨基-2,3-二氯蒽醌;2,3-二氯-1,4-二氨基蒽醌;白花丹醌;石苁蓉萘醌;兰雪醌;5-羟基-2-甲基-1,4-萘醌;5-羟基-2-甲基蒽醌;Plumbagin 石苁蓉萘醌;白花丹;白花丹醌 标准品;白花丹醌(白花丹素);白花丹醌(白花丹素),plumbagin,植物提取物,标准品,对照品;兰雪醌(白花丹醌);兰雪醌\2,3-二氯-1,4-二氨基蒽醌;白花丹精;白花丹素
英文名称    :Plumbagin
英文别名    :5-Hydroxy-2-methylnaphthalene-1,4-dione;5-Hydroxy-2-methyl-1,4-naphthoquinone;Plumbagin from Plumbago indica;5-HYDROXY-2-METHYL-1,4-NAPTHOQUINONE;5-hydroxy-2-methylnaphthoquinone;Plumbagin;PLUMBAGIN(RG);plumbapin;2-methyl-5-hydroxy-1,4-naphthalenedione;2-Methyl-5-hydroxy-1,4-naphthoquinone;2-Methyljuglone;5-hydroxy-2-methyl-[1,4]naphthoquinone;5-hydroxy-2-methyl-1,4-naphthalenedione;5-hydroxy-2-methyl-1,4-NQ;Plumbaein;Plumbagine;Plumbagone;NSC 236613;NSC 688284;1,4-Naphthalenedione, 5-hydroxy-2-methyl-;YAS4TBQ4OQ;VCMMXZQDRFWYSE-UHFFFAOYSA-N;1,4-NAPHTHOQUINONE, 5-HYDROXY-2-METHYL-
Cas No.    :481-42-5
分子式    :C11H8O3
分子量    :188.18
包装储存    :Powder; -20°C; 3 years; 4°C; 2 years;

🔬 分子特性:醌环结构赋予的 “多效战斗力”

Plumbagin 的化学结构暗藏三大核心优势:

氧化还原 “双向调节”:醌环可作为电子受体 / 供体,调节 NADPH 氧化酶、谷胱甘肽系统,在癌细胞中诱导氧化应激损伤,在神经元中清除过量自由基;
多靶点作用网络:通过抑制 NF-κB、激活 p53/Bax 通路诱导肿瘤细胞凋亡,同时激活 AMPK 促进葡萄糖代谢,实现 “抗癌 + 代谢调控” 双重功效;
天然来源高活性:相较于合成类似物,天然提取的 Plumbagin 保留完整手性结构,生物活性更强(半数抑制浓度 IC50 低至 5-10 μM),适配多种细胞及动物模型研究。

 

四大核心科研应用:跨领域的 “潜力股”

1. 癌症研究的 “凋亡诱导先锋”

在乳腺癌、肝癌、白血病细胞模型中,Plumbagin 通过多种途径诱导癌细胞死亡:

线粒体通路:破坏线粒体膜电位,释放细胞色素 C 激活 caspase-3;
自噬调控:激活 AMPK/mTOR 通路诱导保护性自噬或过度自噬性死亡;
血管生成抑制:下调 VEGF 表达,阻断肿瘤新生血管形成,体内实验显示可抑制裸鼠移植瘤生长 30%-50%。
2. 神经退行性疾病的 “氧化防御盾”

针对阿尔茨海默病、帕金森病模型,Plumbagin 展现双重神经保护作用:

抗淀粉样蛋白聚集:抑制 Aβ 蛋白纤维化,减少神经元毒性斑块形成;
抗氧化应激:上调 Nrf2/ARE 通路,增强 HO-1、SOD 等抗氧化酶表达,改善 6-OHDA 诱导的多巴胺神经元损伤。
3. 代谢综合征的 “AMPK 激活剂”

在糖尿病、肥胖症研究中,其通过激活 AMPK 通路调节能量代谢:

促进葡萄糖摄取:增强 GLUT4 转运蛋白膜转位,改善胰岛素抵抗;
抑制脂肪合成:下调 SREBP-1c、FAS 等脂肪生成基因,减少肝细胞脂质堆积,动物实验显示可降低甘油三酯水平 20%-30%。
4. 抗菌与药物递送的 “跨界应用”

新型抗菌剂探索:对耐药菌(如 MRSA)展现抑菌活性,机制涉及细胞膜损伤与 DNA 拓扑异构酶抑制;
递送系统修饰:醌环可与纳米颗粒表面偶联,构建氧化响应型药物载体,实现肿瘤微环境 pH/ROS 双重响应释放。

 

前沿探索:从机制到转化的 “加速键”

衍生物设计优化:通过羟基、甲基修饰提升水溶性(如 Plumbagin-3-O-glucoside),降低系统毒性,推动临床前药代动力学研究;
联合疗法开发:与顺铂、阿霉素联用可增强抗肿瘤效果(协同指数 CI<0.8),减少化疗药物耐药性发生;
合成生物学突破:利用酵母工程菌异源合成 Plumbagin,突破天然提取的产量限制,为大规模机制研究提供材料保障。

订购致电 :400-086-2158

来源:https://www.med-life.cn/product/1254797.html

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