中文名称    :伊马替尼.
中文别名    :枸橼酸托法替尼;2-甲基芴;Tofacitinib citrate(CP690550) 抑制剂;枸橼酸托法替布;柠檬酸托法替尼;托法替尼;托法替尼枸橼酸盐;托法替尼柠檬酸;托法替尼柠檬酸盐
英文名称    :Imatinib (STI571)
英文别名    :Tofacitinib (Tasocitinib, CP-690550);Tofacitinib (CP-690550) Citrate;CP-690550 Citrate (Tofacitinib Citrate);1-PIPERIDINEPROPANENITRILE, 4-METHYL-3-(METHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINO)-BETA-OXO-, (3R,4R)-, 2-HYDROXY-1,2...;CP 690,550;CP 690550 citrate;Tasocitinib citrate;Tasocitinib citric acid salt;tofacitinib;Tofacitinib citrate;Tofacitinib citrate(CP690550);TOFACITINIB, CITRATE SALT;Tofacititinib cirate;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid,3-[(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile;3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate;citro;CP-690,550-10;CP-690550 citrate;Xeljanz;(3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile citrate salt;3-[(3R,4R)-4-Methyl-3-[methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl]-3-oxopropanenitrile citrate salt;Tasocitinib citrate salt;(3R,4R)-1-(Cyanoacetyl)-4-methyl-N-methyl-N-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl-3-piperidinamine 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;CP 690500-10;CP 690550-10;(3R,4R)-4-Methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-beta-oxo-1-piperidinepropanenitrile 2-Hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate;Tofacitinib (citrate);O1FF4DIV0D;Tofacitinib citrate [USAN];Xeljanz Xr;citro; tofacitinib;3-{(3R,4R)-4-methyl-3-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidin-1-yl}-3
Cas No.    :152459-95-5
分子式    :C29H31N7O
分子量    :493.60
在癌症研究的漫长征途上，伊马替尼（Imatinib）犹如一座闪耀的灯塔，彻底改写了靶向抗癌的历史。从实验室发现到临床奇迹，这款 “世纪抗癌药” 不仅拯救了无数慢性髓性白血病（CML）患者的生命，更成为科研人员探索癌症靶向治疗机制、开发新型疗法的核心工具。今天，让我们一同解锁伊马替尼在科研领域的非凡价值！
一、伊马替尼的 “分子狙击”：精准靶向 BCR-ABL 的抗癌机制

伊马替尼的传奇始于对癌症分子机制的突破性认知。慢性髓性白血病患者体内存在BCR-ABL 融合基因，其表达的异常酪氨酸激酶持续激活细胞增殖信号，导致白细胞恶性增生。伊马替尼如同一把 “分子钥匙”，能够特异性结合 BCR-ABL 蛋白的 ATP 结合位点，阻断其磷酸化过程，从而精准抑制癌细胞生长。这种 “靶向打击” 模式不仅显著延长了 CML 患者生存期，更开创了癌症精准治疗的先河，为科研人员提供了研究靶向药物作用机制的经典范例。
二、伊马替尼在科研中的核心应用场景

1. 癌症靶向治疗机制研究

伊马替尼是解析癌症信号通路的 “黄金探针”。科研人员通过研究其与 BCR-ABL 的结合模式，揭示了 ATP 竞争性抑制剂的作用原理，并以此为基础开发出针对其他激酶（如 KIT、PDGFR）的靶向药物。例如，在胃肠道间质瘤（GIST）研究中，伊马替尼对 KIT 蛋白的抑制作用，推动了 GIST 靶向治疗方案的革新，也为其他激酶驱动型癌症的研究提供了思路。
2. 耐药机制与克服策略探索

尽管伊马替尼疗效显著，但部分患者会产生耐药性。科研人员以伊马替尼为研究对象，发现耐药源于 BCR-ABL 基因突变或药物外排泵激活。通过分析耐药细胞的基因表达变化、信号通路异常，科研人员开发出第二代、第三代 BCR-ABL 抑制剂（如尼罗替尼、普纳替尼），并探索联合用药方案。伊马替尼耐药研究为攻克癌症耐药难题提供了重要参考。
3. 多癌种拓展与联合治疗研究

除 CML 和 GIST 外，科研人员正探索伊马替尼在其他癌症中的应用。例如，在急性淋巴细胞白血病（ALL）、隆突性皮肤纤维肉瘤等疾病模型中，伊马替尼通过抑制相关激酶展现出潜在疗效。此外，将伊马替尼与免疫治疗、放疗联合使用的研究也在开展，旨在通过协同作用提升抗癌效果，为癌症综合治疗提供新方向。
三、伊马替尼驱动的科研突破与未来展望

伊马替尼的成功不仅改变了临床治疗格局，更催生了一系列科研创新：

药物研发范式革新：其 “精准靶向” 理念推动了全球抗癌药物从传统化疗向靶向治疗的转型；
生物标志物研究加速：通过分析伊马替尼疗效与患者基因突变的关联，科研人员建立了癌症个性化治疗的生物标志物筛选标准；
新型技术验证工具：在基因编辑（如 CRISPR）、类器官模型等前沿技术研发中，伊马替尼常被用作验证模型有效性的 “阳性对照”，加速科研成果转化。

未来，随着人工智能辅助药物设计、单细胞测序等技术的发展，以伊马替尼为基础的研究将向精准化、智能化迈进，有望攻克更多癌症难题。

来源：https://www.med-life.cn/product/1272481.html