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白三烯受体(cys-LTs)是通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体(称为 CysLT1和 CysLT2受体)起作用的有效生物活性脂质家族。半胱氨酸白三烯是人类哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体的超家族成员，使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4激活 CysLT1导致肺平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂，简称 LTRAs，是一类非甾体类口服药物。它们也可以被称为抗炎支气管收缩。LTRAs 的工作原理是阻断可能导致气道炎症的化学反应。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13331 | (S)-Verapamil hydrochloride | 36622-28-3 | (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 |
| PC11480 | 5(S),6(R)-7-trihydroxymethyl Heptanoate | 78606-80-1 | 抑制白三烯B4（LTB4）诱导的多形核嗜中性粒细胞（PMN）趋化性,BML-111 一种脂蛋白 A4 类似物，是一种脂蛋白 A4 (lipoxin A4) 受体激动剂。BML-111 可抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的活性，并增加血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的活性。BML-111 具有抗血管生成，抗肿瘤和抗炎的特性。 |
| PL13332 | Ablukast | 96566-25-5 | Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。Ablukast 可有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。Ablukast 是一种 LTD4 受体拮抗剂. |
| PL13322 | Amelubant | 346735-24-8 | Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂，对 LTB4 受体的结合亲和性很低，在细胞和细胞膜中，Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。 |
| PC11469 | ARM1 | 68729-05-5 | LTB4合成抑制剂,A novel LTA4 hydrolase (LTA4H) inhibitor that inhibits LTB4 synthesis in human neutrophils with IC50 of 0.5 uM. |
| PC11303 | BAY-u 9773 | 154978-38-8 | CysLT1/CysLT2受体拮抗剂,BAY-u9773是半胱氨酰白三烯（Cys-LT）受体的拮抗剂，对CysLT1和CysLT2受体有同等的亲和力。Cys-LT是一类有效的生物活性脂类，通过两个不同的G蛋白偶联受体，即CysLT1和CysLT2受体而发挥作用。为确定BAY-u9773作为Cys-LT受体拮抗剂的性质，研究了该物质对不同平滑肌制备物的作用。结果表明BAY u9773可拮抗“典型的”半胱氨酰白三烯受体，抑制人类肌肉制备物的支气管和静脉肌肉收缩[1]。 |
| PL13328 | BIIL-260 hydrochloride | 192581-24-1 | BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂，有抗炎活性，是前药BIIL 284 的活性代谢产物。 BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用，对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力，Ki 值为 1.7 nM。 |
| PC11202 | Cinalukast | 128312-51-6 | CysLT1（LTD4）白三烯受体拮抗剂,Cinalukast is a potent, selective CysLT1 (LTD4) leukotriene receptor antagonist |
| PL13329 | CP-105696 | 158081-99-3 | CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂，其 IC50 值为 8.42 nM。 |
| PL10124 | Darbufelone | 139226-28-1 | Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 |
| PL10125 | Darbufelone mesylate | 139340-56-0 | Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 |
| PL13330 | Fiboflapon | 936350-00-4 | Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。 |
| PC11218 | FPL 55712 | 40785-97-5 | 白细胞三烯受体拮抗剂 |
| PL13333 | Gemilukast | 1232861-58-3 | Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂，其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。 |
| PC11430 | HAMI3379 | 712313-35-4 | CysLT2受体拮抗剂,HAMI 3379 是一种有效的，选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用，并减轻小胶质细胞相关的炎症。 |
| PL10134 | KP496 | 217799-03-6 | KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。 |
| PC11223 | Leukotriene B4 | 71160-24-2 | BLT1/BLT2受体激动剂,Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
| PC11214 | LY 255283 | 117690-79-6 | BLT2受体拮抗剂,LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂，其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。 |
| PC11431 | LY171883 | 88107-10-2 | 白三烯D4受体拮抗剂，口服有效,用作金属清洗剂的配制，也用作纤维柔软管理，使产品光泽好，手感柔软。 |
| PC11475 | LY223982 | 117423-74-2 | 有效的BLT1受体拮抗剂,LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC50 值为 13.2 nM |
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