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nAChR

NAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)是神经元受体蛋白,在化学刺激下发出肌肉收缩的信号。它们是胆碱能受体,在某些神经元的质膜和神经肌肉连接处的突触前和突触后两侧形成配体门控离子通道。烟碱型乙酰胆碱受体是离子型受体中研究最多的一种。与其他类型的乙酰胆碱受体——蕈毒碱型乙酰胆碱受体受体(mAChR)一样,nAChR 是由神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合触发的。正如毒蕈碱受体之所以被命名为毒蕈碱受体是因为它们也被毒蕈碱激活,烟碱受体不仅可以被乙酰胆碱激活,也可以被尼古丁激活,因此被称为“烟碱”。

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PL07638 (+)-Sparteine sulfate pentahydrate (+)-sparteine (sulfate pentahydrate) 是神经节阻断剂。 (+)-sparteine (sulfate pentahydrate) 竞争性阻断神经元中烟碱乙酰胆碱受体。
PL07635 (-)-(S)-B-973B 2244989-34-0 (-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 正向别构调节剂,可用于缓解疼痛的研究。
PL07633 (Rac)-ABT-202 dihydrochloride 1258641-38-1 (Rac)-ABT-202 dihydrochloride 是 ABT-202 的外消旋体。ABT-202 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的激动剂,可以用作止痛药。
PL07624 (Rac)-CP-601927 hydrochloride 230615-01-7 (Rac)-CP-601927 hydrochloride 是 CP-601927 的外消旋物。CP-601927 是一种 nAChR 激动剂,对 α4β2 和 α3β4 nAChR 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 102 nM。
PL07640 (S)-UFR2709 hydrochloride (S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
PL07657 (±)-Anatoxin A fumarate 1219922-30-1 (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
PL07645 ABT-107 855291-54-2 ABT-107 是选择性的 α7 神经元尼古丁受体的激动剂。ABT-107 对单侧 6-羟多巴胺损伤大鼠的黑质纹状体损伤起到保护作用。
PL07662 ABT-418 hydrochloride 147388-83-8 ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
PL07649 Acetamiprid 135410-20-7 Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂,与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
PL07674 Acetylcholine-d13 (bromide) Acetylcholine-d13 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。
PL07623 Acetylcholine-d16 (bromide) 347841-43-4 Acetylcholine-d16 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。
PL07666 Acetylcholine-d4 (bromide) 93449-31-1 Acetylcholine-d4 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。
PL07668 Acetylcholine-d4 (chloride) 344298-94-8 Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
PL07667 Acetylcholine-d9 (bromide) 93449-32-2 Acetylcholine-d9 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。
PL07669 Acetylcholine-d9 (chloride) 344298-95-9 Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
PL07665 Anatabine dicitrate Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
PL07629 Bitis Armata Venom Bitis Armata Venom (Southern Adder Venom) 是一种蛇毒毒液,能够从南方蝰蛇中获得。Bitis Armata Venom 通过与 nAChR 拟位素结合表现出神经毒性活性。
PL07661 BNC210 13589-06-5 BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是一种口服有效的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 可用于广泛焦虑症的研究。
PL07637 BNC375 1557240-80-8 BNC375 是一种有效的,具有口服活性的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂,EC50 为 1.9 μM。BNC375 具有良好的 CNS 药物特性和临床候选潜力。
PL07626 bPiDDB 525596-66-1 bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。