PL05417
|
AZ7550 Mesylate |
2319837-99-3 |
AZ7550 Mesylate 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。 |
PL04483
|
AZD-3463 |
1356962-20-3 |
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
PL04493
|
Ceritinib-d7 |
1632484-77-5 |
Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。 |
PL02252
|
Chromeceptin |
331859-86-0 |
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。 |
PL06055
|
Figitumumab |
943453-46-1 |
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。 |
PL06080
|
Ganitumab |
905703-97-1 |
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。 |
PL03112
|
GSK1838705A |
1116235-97-2 |
GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。 |
PL01514
|
GSK1904529A |
1089283-49-7 |
GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂,IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。 |
PL03487
|
I-OMe-Tyrphostin AG 538 |
1094048-77-7 |
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。 |
PL05900
|
IGF-I (24-41) |
135861-49-3 |
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) 可以调节躯体生长和行为发育。 |
PL04840
|
Indirubin Derivative E804 |
854171-35-0 |
Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。 |
PL01825
|
NBI-31772 hydrate |
|
NBI-31772 hydrate 是胰岛素样生长因子 IGF 与 IGFBP 相互作用的有效抑制剂。NBI-31772 hydrate 也是一种非肽类配体,可从其结合蛋白复合物 IGF-I/IGFBP-3 中释放生物活性 IGF-I (对六种人类亚型的 Ki=1-24 nM) 。具有抗焦虑和抗抑郁作用。 |
PL01359
|
NVP-ADW742 |
475488-23-4 |
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 |
PL05090
|
NVP-AEW541 |
475489-16-8 |
NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。 |
PL06060
|
Robatumumab |
934235-44-6 |
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。 |
PL06044
|
Teprotumumab |
1036734-93-6 |
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 |
PL06076
|
Xentuzumab |
1417158-65-6 |
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源化单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。 |
PL04522
|
XL228 |
898280-07-4 |
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。 |