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ITK

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PL04314 BI-1622 2681392-19-6 BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的药物代谢和药代动力学特性。
PC16022 BMS-509744 439575-02-7 Itk抑制剂,BMS-509744是有效的,选择性的Itk激酶抑制剂,IC50值为19 nM。
PL02649 GNE-9822 1557232-32-2 GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂,Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
PL02866 PRN694 1575818-46-0 PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
PL01741 Vecabrutinib 1510829-06-7 Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。