PL04505
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(Z)-Leukadherin-1 |
2055362-72-4 |
(Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。 |
PL04506
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ADH-503 |
2055362-74-6 |
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。 |
PL05894
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AMY-101 acetate |
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AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。 |
PL05893
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AMY-101 TFA |
1789738-04-0 |
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。 |
PL05888
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ATWLPPR Peptide TFA |
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ATWLPPR Peptide TFA 是一种选择性的 neuropilin-1 (NRP-1) 抑制剂,能够抑制 VEGF165 与 NRP-1 结合,可用于血管生成的研究。ATWLPPR Peptide TFA 能够减轻糖尿病引起的早期视网膜损伤。 |
PL05092
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BCX 1470 methanesulfonate |
217099-44-0 |
BCX 1470 methanesulfonate 能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解活性,IC50 分别为 96 nM 和 1.6 nM。 |
PL05864
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C3a (70-77) (TFA) |
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C3a (70-77) TFA (Complement 3a (70-77) TFA) 是对应于 C3a 的 COOH 末端的八肽,表现出 C3a 的特异性和 1 至 2% 的生物活性。 |
PL02915
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C3a receptor agonist 1 |
944997-60-8 |
C3a receptor agonist 1 (compound benzoacetamide) 是一种有效的 C3a receptor 激动剂。C3a receptor agonist 1 具有研究急性炎症的潜力。 |
PL05988
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Certepetide |
2580154-02-3 |
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时药物管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。 |
PL02924
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Complement C5-IN-1 |
2365402-67-9 |
Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。
Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50%人全血 MAC 沉积的 IC50<!-- sub--> 值为 0.77 μM。 |
PL01332
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Complement factor D-IN-1 |
1386455-76-0 |
Complement factor D-IN-1是一种有效的和选择性的小分子可逆因子(small-molecule reversible factor d) 抑制剂,在FD硫酯分解荧光实验和MAC沉积测定中IC50值分别为0.006 和 0.05 μM。 |
PL03730
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Complement factor D-IN-2 |
1903742-34-6 |
Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。 |
PL05801
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Compstatin |
206645-99-0 |
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。 |
PL05802
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Compstatin TFA |
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Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。 |
PL02014
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CP-447697 |
1092847-21-6 |
CP-447697 是亲脂性的 C5a 受体拮抗剂,IC50 值为 31 nM。CP-447697 可用于炎症的研究。 |
PL02357
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Danicopan |
1903768-17-1 |
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。 |
PL04160
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Dexamethasone-d5 |
358731-91-6 |
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。 |
PL06039
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Eculizumab |
219685-50-4 |
Eculizumab (Anti-Human C5, Humanized Antibody) 是一种针对补体 C5 (complement C5) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 具有用于溶血研究的潜力。 |
PL02000
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EG01377 dihydrochloride |
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EG01377 dihydrochloride 是有效的、可生物利用的和选择性的 neuropilin-1 (NRP1) 抑制剂,Kd 值为 1.32 μM,对 NRP1-a1 和 NRP1-b1 的 IC50 值均为 609 nM。EG01377 dihydrochloride 具有抗血管生成,抗迁移及抗肿瘤等活性。 |
PL03610
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Factor B-IN-1 |
1481631-75-7 |
Factor B-IN-1 是一种 Factor B 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2013164802A1,Example 24。 |