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Mineralocorticoid Receptor

盐皮质激素受体(MR)是一种细胞内类固醇激素受体,是核受体超家族的成员,介导两种重要的肾上腺类固醇醛固酮和皮质醇的生理作用。盐皮质激素受体与糖皮质激素受体(GR)密切相关,可与盐皮质激素和糖皮质激素无差别结合。通过其配体醛固酮激活远端肾单位的盐皮质激素受体,在钠重吸收和血压调节中发挥重要作用。除了调节钠平衡和控制血压外,醛固酮-人盐皮质激素受体串联对心血管和中枢神经系统也具有重要的调节功能。
矿化皮质激素受体参与钠转运紧密上皮细胞(如远端肾单位、结肠、肺、唾液腺和汗腺)的水电解稳态调节。在这种上皮靶细胞中,醛固酮作用的盐皮质激素特异性由11β-羟基类固醇脱氢酶2(11-HSD2)提供,该酶将活性糖皮质激素转化为非活性代谢产物。矿化皮质激素受体也在非上皮组织中表达,如心脏、大脑的某些区域、大血管和单核白细胞。配体激活的盐皮质激素受体在细胞核中易位,并在与共有糖皮质激素反应元件(GRE)序列相互作用后作为转录因子发挥作用。矿化皮质激素受体可以激活或抑制靶基因的转录,其鉴定正在深入研究中。

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