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Wee1

Wee1是一种细胞核激酶,属于裂殖酵母裂殖酵母(S.pombe)中的蛋白激酶家族。Wee1分子量为96kDa,是细胞周期进程的关键调控因子。Wee1通过抑制 Cdk1进入有丝分裂来影响细胞大小。Wee1在包括哺乳动物在内的许多其他生物体中也有同源物。Wee1通过磷酸化两个不同位点 Tyr15和 Thr14来抑制 Cdk1。Cdk1对于细胞周期检查点的细胞周期蛋白依赖性通过是至关重要的。至少有三个检查点存在,其中抑制 Cdk1的 Wee1是重要的: G2/M 检查点,细胞大小检查点,DNA 损伤检查点。Wee1在调节组蛋白整体表达的酪氨酸37残基上磷酸化组蛋白 H2B。

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PL13185 PD 407824 622864-54-4 PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
PL13182 PD0166285 185039-89-8 PD0166285是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。
PL13183 RP-6306 2719793-90-3 RP-6306 ((S)-RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。RP-6306 具有抗癌活性。
PL13181 WEE1-IN-3 2272976-28-8 WEE1-IN-3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂,其 IC50 <10 nM。WEE1-IN-3 具有抗癌活性。
PL13180 WEE1-IN-4 622855-37-2 WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂,IC50 为 0.011 μM。
PL13184 WEE1-IN-5 2243882-74-6 WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点,增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。