去泛素化酶

去泛素酶(DUB)是一类蛋白酶，其功能是从与靶底物缀合的原蛋白或泛素样蛋白切割泛素(Ub)或泛素样蛋白。根据其酶切机制，DUB 分为两大类: 半胱氨酸蛋白酶和锌金属蛋白酶。这些包括泛素特异性蛋白酶(USPs) ，泛素 C 末端水解酶(UCHs) ，卵巢肿瘤蛋白酶(OTUs) ，马查多-约瑟夫病蛋白酶(MJDs) ，Jab1/Mov34/Mpr1(JAMM)金属蛋白酶和含 MIU 的新 DUB 家族，(MINDY)蛋白酶。泛素化是一种重要的翻译后修饰，在许多重要的细胞事件中发挥关键作用。在这个过程中，泛素通过与 E1，E2和 E3酶的协同作用附着在底物蛋白上，并被 DUB 去除。因此 DUB 是 Ub 系统的重要调节因子，调节过多的细胞过程，包括蛋白质转换、蛋白质分选和运输。DUB 活性的改变与包括癌症在内的多种病理有关。DUB 是靶向药物开发的新型候选药物。

去泛素化酶相关产品（53）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06613	(S,R,S)-AHPC	1448297-52-6	(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
PL06646	(S,R,S)-AHPC hydrochloride	1448189-80-7	(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50=1.11 μM)。
PL06627	(S,R,S)-AHPC-Boc	1448189-98-7	(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
PL06632	(S,R,S)-AHPC-Me	1948273-02-6	(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
PL06634	(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride		(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
PL06645	(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride	1948273-03-7	(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
PL06633	(S,R,S)-AHPC-propargyl	2098799-78-9	(S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 “click reaction”。
PL06647	(S,S,S)-AHPC hydrochloride	2115897-23-7	(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是一种基于 VH032 的，可募集 VHL 蛋白的 VHL 配体。
PL06626	ALV1	2438124-79-7	ALV1 有效地诱导 Ikaros 和 Helios 降解，而不会发生意外的脱靶效应。ALV1 结合 CRBN，IC50 为 0.55 µM。ALV1 降解稳定表达 IKZF1Δ 和 IKZF2Δ GFP 融合的细胞，DC50 分别为 2.5 和 10.3 nM。
PL06639	ALV2	2438124-95-7	ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
PL06651	BC-1215	1507370-20-8	BC-1215 是一种 F-box 蛋白 3 (Fbxo3) 抑制剂。BC-1215 通过拮抗 Fbxo3 对 TRAF 细胞因子信号传导起作用，并在体外表现出低 IC50。 BC-1215 可用于炎症研究。
PL06652	BODIPY FL thalidomide	2740620-18-0	BODIPY FL thalidomide 是人脑蛋白的高亲和力荧光探针，Kd 值为 3.6 nM。
PL06610	CC-17369	1547162-46-8	CC-17369 (7-Hydroxy pomalidomide) 是 Pomalidomide 的代谢物。CC-17369 基于泊马利度胺的cereblon (CRBN) 配体。CC-17369 可通过连接物连接到蛋白质配体合成 PROTAC。
PL06653	CC-885	1010100-07-8	CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂，有潜在的抗肿瘤活性。
PL06648	Cemsidomide	2504235-67-8	Cemsidomide (CFT7455) 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。Cemsidomide 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。
PL06612	cIAP1 ligand 1	2095244-42-9	cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。
PL06618	CRBN modulator-1	2407829-65-4	CRBN modulator-1，一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。
PL06609	E3 ligase Ligand 8	1225383-33-4	E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
PL06654	Eragidomide	1860875-51-9	Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4<sup>CRBN</sup> 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
PL06643	Golcadomide	2379572-34-4	Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRBN 共同诱导 Ikaros 和 Aiolos 的有效和靶向降解。Golcadomide 可用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

去泛素化酶

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