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内皮素受体是与内皮素配体结合的 β 组视紫红质受体的 G 蛋白偶联受体(GPCR) ，其是来源于更长的前内皮素前体的21个氨基酸长肽。已知至少有四种类型，ETA、 ETB (ETB1、 ETB2)和 ETC。与 ET-3相比，拥有属性内皮素受体对 ET-1和 ET-2具有高亲和力和选择性，而 ETB 受体对所有三种内皮素同肽具有相同的高亲和力。内皮素在多种组织中合成，包括血管内皮细胞(仅 ET-1)和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体 ETA 和 ETB 结合，内皮细胞上介导血管平滑肌血管收缩的 ETA 受体和内皮上与一氧化氮(NO)和前列环素释放相关的 ETB 受体结合。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL12832 | (Rac)-Ambrisentan-d3 | 1189479-60-4 | (Rac)-Ambrisentan-d3 是 (Rac)-Ambrisentan 的氘代物。 |
| PL13983 | A-192621 | 195529-54-5 | A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。 |
| PL13975 | Aprocitentan-d4 | Aprocitentan-d4 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 | |
| PC10592 | Atrasentan hydrochloride | 195733-43-8 | 内皮素受体拮抗剂,Atrasentan hydrochloride 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。 |
| PL13977 | Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA | Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。 | |
| PC10593 | Avosentan | 290815-26-8 | ETA受体拮抗剂,Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。 |
| PC10740 | Bosentan | 147536-97-8 | 内皮素受体拮抗剂,Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
| PC10734 | Bosentan Hydrate | 157212-55-0 | 内皮素受体拮抗剂,Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM |
| PL13984 | Bosentan-d4 | 1065472-77-6 | Bosentan-d4 是 Bosentan 的氘代物。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
| PL13981 | BQ-3020 TFA | BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂，抑制小脑 [<sup>125</sup>I]ET-1 与 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。 | |
| PL13987 | BQ-788 | 173326-37-9 | BQ-788 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。 |
| PL13809 | Carperitide acetate | 1366000-58-9 | Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。 |
| PL13972 | Clazosentan | 180384-56-9 | Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。 |
| PL13979 | Darusentan | 171714-84-4 | Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。 |
| PL13868 | Endothelin 1 (swine, human) | 117399-94-7 | Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。 |
| PL13877 | Endothelin 1 (swine, human) (TFA) | Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。 | |
| PC10808 | Endothelin 3 (human, rat) | 117399-93-6 | 对ETC内皮素受体具有选择性的内源性神经肽,Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 是由21个氨基酸组成的血管活性肽，可与G蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和ET-RB 结合 |
| PL13829 | Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA | Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA 是由21个氨基酸组成的血管活性肽，可与G蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和ET-RB 结合。 | |
| PL13982 | IRL-1620 TFA | IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。 | |
| PL13988 | Macitentan | 441798-33-0 | Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。 |
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