CaSR

细胞外钙敏感受体是一种独特的 G蛋白连接接受器，由细胞外钙离子和其他生理阳离子(包括镁离子、氨基酸和多胺)激活。CaSR 是细胞外 Ca2 + 稳态系统最重要的主控制器，在副甲状腺、肾脏、肠道和骨骼中分别高水平表达，分别调节甲状旁腺激素(PTH)分泌、维生素 D 合成和 Ca2 + 吸收和再吸收。CaSR 功能突变的获得和丧失是细胞外 Ca2 + 代谢严重紊乱的原因。CaSR 刺激两个主要的信号转导级联反应。第一个是 Gq/11-磷脂酶 C (PLC)介导的肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)的产生，其诱导细胞内钙(Ca2 + i)浓度的快速上升。第二种是丝裂原活化蛋白激酶(mAPK) ，例如细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2) ，它磷酸化介导细胞质信号传导的蛋白质，并转移到细胞核中以激活参与细胞生长和分化的转录因子。已经显示 CaSR 以依赖于抑制环腺苷酸(cAMP)合成的 G 蛋白 Gq/11和 Gi/o 的方式激活 MAPK 信号传导，并且通过涉及 β-抑制蛋白1型和2型的潜在的 G 蛋白非依赖性机制。

CaSR 相关产品（9）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01754	(Rac)-Upacicalcet	2649575-19-7	(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
PC10595	Calcium-Sensing Receptor Antagonists I	478963-79-0	CaSR拮抗剂,Calcium-Sensing Receptor Antagonists I是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。
PC11490	Calindol (hydrochloride)	729610-18-8	钙敏感受体（CaSR）的激活剂,Calindol hydrochloride is a calcimimetic acting agent and positive allosteric modulator (agonist) of CaSR with EC50 of 0.31 uM (stimulated 3H IP accumulation in CHO cells at 2 mM Ca2+).
PL05923	Etelcalcetide hydrochloride	1334237-71-6	Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽，有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
PC10731	NPS-2143	284035-33-2	CaSR拮抗剂,NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂，IC50 为 43 nM。
PC10633	NPS-2143 hydrochloride	324523-20-8	钙离子敏感受体拮抗剂,NPS-2143(SB 262470A)是选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。
PL04349	SB-423562	351490-27-2	SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。
PL01753	Upacicalcet sodium	2052969-18-1	Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
PL02010	γ-L-Glutamyl-L-alanine	5875-41-2	γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。