GPR139

GPR139(G蛋白连接接受器139)是一种人体内由 GPR139基因编码的蛋白质。GPR139是一种孤立的 G 蛋白偶联受体，在中枢神经系统中表达。GPR139的表达模式主要在 mRNA 水平上进行研究，主要表达于中枢神经系统。 GPR139是从人类基因组生物信息学分析中鉴定出的孤儿受体。因此，GPR139是治疗帕金森病、肥胖症、进食障碍和/或糖尿病的潜在靶点。GPR139在大脑中与运动控制相关的区域特别表达。GPR139的功能和信号转导通路是难以捉摸的，文献中的结果甚至是矛盾的。GPR139激动剂剂量依赖性保护初级多巴胺能(DA)神经元免受 MPP + 毒性。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL04963	JNJ-63533054	1802326-66-4	JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，对人 GPR139 的EC50 为 16 nM。JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
PL02386	LP-471756	413605-11-5	LP-471756 是一种有效的 GPR139 拮抗剂，IC50 值为 640 nM。LP-471756 抑制 LP-360924 刺激的 cAMP 产生。
PL02911	NCRW0005-F05	342779-66-2	NCRW0005-F05 是一种有效的 GPR139 拮抗剂，IC50 为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。
PL03278	TAK-041	1929519-13-0	TAK-041 是一种有效和选择性的 GPR139 激动剂，EC50 为 22 nM。TAK-041 具有研究精神分裂症阴性症状的潜力。