P97

P97(也称为 VCP)是一种高度保守和丰富的 AAA + (与多种细胞活性相关的 ATP 酶) ATP 酶，在细胞蛋白抑制中起重要作用。P97参与大量重要的细胞活性，包括(i)蛋白酶体降解，通过其从膜或分子复合物中提取蛋白质的作用; (ii)通过自噬和内溶酶体分选的溶酶体降解; (iii)膜融合; 和(iv)调节细胞内信号传导，细胞增殖和存活。这些不同的细胞功能由 ATP 水解的化学能量驱动，并通过 p97与多达40个辅因子的相互作用进行协调，这些辅因子将其募集到特定的亚细胞位置并募集到指定的底物用于其重塑和处理。P97的突变与许多神经退行性疾病有关，并且在许多癌症中观察到野生型 p97的过度表达。此外，已证明 p97活性对某些病毒(包括脊髓灰质炎病毒、单纯疱疹病毒(HSV)、巨细胞病毒(CMV)和流感病毒)的复制至关重要。这些观察结果突出了将 p97作为治疗神经退行性疾病、癌症和某些传染病的方法的潜力。

P97 相关产品（8）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC16246	CB-5083	1542705-92-9	p97抑制剂,CB-5083是有效，选择性和有口服活性的 p97 抑制剂，IC50 值为 11 nM。
PL08747	CB-5339	1863952-15-1	CB-5339 是一种有效的 p97 抑制剂，IC50 <30 nM (WO2015109285A1，化合物 FF07)。
PL08749	DBeQ	177355-84-9	DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC50 值为 11.5 μM。
PC16247	ML241	1346528-06-0	p97 ATP酶抑制剂,ML241 is a potent, selective, and reversible inhibitor of the AAA ATPase p97 (IC50=100 nM). It blocks p97-dependent proteasome substrate with an IC50 of 3500 nM.
PC16248	ML241 hydrochloride.	2070015-13-1	p97 ATP酶抑制剂,ML241 is a potent, selective, and reversible inhibitor of the AAA ATPase p97 (IC50=100 nM). It blocks p97-dependent proteasome substrate with an IC50 of 3500 nM.
PL08750	MSC1094308	2219320-08-6	MSC1094308 是一种非竞争性和可逆性的 VPS4B/p97 (VCP) (I/II 型 AAA ATPase) 变构抑制剂，其对 VPS4B 和 p97 的 IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。MSC1094308 通过与 p97 的可药用热点结合，来抑制 D2 ATP 酶的活性。MSC1094308 可用于癌症的研究。
PL08748	NMS-859	1449236-96-7	NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
PL08746	UPCDC-30245	1883351-01-6	UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。