IRE1

肌醇需要酶1(IRE1)是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和内切核糖核酸酶，是未折叠蛋白反应应激(ER)期间内质网的主要介质。它代表了许多与内质网应激相关的疾病的潜在治疗靶点。 IRE1是酵母中唯一确定的内质网应激传感器，对动物和植物的普遍定期检查至关重要。作为内质网的跨膜蛋白，IRE1通过内质网管腔应激传感结构域监测内质网的稳态，并通过细胞质激酶结构域和 RNA 酶结构域触发 UPR。内质网应激时，iRE1核糖核酸酶通过构象改变、自体磷酸化和高级寡聚化被激活。哺乳动物 IRE1通过非常规剪接转录因子 Xbp-1或通过多种底物的调节性 IRE1依赖性衰变(RIDD)的转录后修饰启动 UPR 的多种下游信号传导。

IRE1 相关产品（15）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06154	3,6-DMAD hydrochloride		3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
PL01602	6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde	20035-41-0	6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM，来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
PL01606	B I09	1607803-67-7	B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。
PL06153	GSK2850163	2121989-91-9	GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
PL03633	IRE1α kinase-IN-1	2328097-41-0	IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
PL04805	IRE1α kinase-IN-2	1414938-21-8	IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
PL03820	IXA4	1185329-96-7	IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
PL03819	IXA6	1021106-40-0	IXA6 是一种新型的 IRE1/XBP1s 激动剂，可诱导 IRE1 核糖核酸酶活性。
PL02691	KIRA-7	1937235-76-1	KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
PL02208	Kira8	1630086-20-2	Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
PL04925	MKC3946	1093119-54-0	MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。
PL01479	MKC8866	1338934-59-0	MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
PL02642	MKC9989	1338934-20-5	MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
PL01360	Sunitinib-d10	1126721-82-1	Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
PL01361	Sunitinib-d4	1126721-79-6	Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。