205309-81-5|DL-TBOA，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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DL-TBOA

EAAT抑制剂,DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。

目录号: PC11971 纯度: ≥98%

CAS No. :205309-81-5

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11971-10mg	10mg	¥4429.60	请登录
PC11971-50mg	50mg	¥18620.00	请登录

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中文名称

DL-TBOA

英文名称

DL-TBOA

英文别名

D-Aspartic acid, 3-(phenylmethoxy)-, (3R)-rel-;DL-TBOA;DL-threo-β-Benzyloxyasparticacid;2-amino-3-phenylmethoxybutanedioic acid;2-Amino-3-(benzyloxy)succinic acid;(2S,3S)-2-Amino-3-benzyloxy-succinic acid;threo-beta-benzyloxyaspartic acid;D,L-threo-beta-benzyloxyaspartate;HMS3267D15;BDBM50247191;DL-2-amino-3-(benzyloxy)succinic acid;Q27166729

Cas No.

205309-81-5

分子式

C₁₁H₁₃NO₅

分子量

239.22

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

DL-TBOA is a potent non-transportable inhibitor of excitatory amino acid transporters with IC₅₀s of 70 μM, 6 μM and 6 μM for excitatory amino acid transporter-1 (EAAT1), EAAT2 and EAAT3, respectively. DL-TBOA inhibits the uptake of [C]glutamate in COS-1 cells expressing the human EAAT1 and EAAT2 with K_i valuesof 42 μM and 5.7 μM, respectively. DL-TBOA blocks EAAT4 and EAAT5 in a competitive manner with K_i values of 4.4 μM and 3.2 μM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 70 μM (EAAT1), 6 μM (EAAT2) and 6 μM (EAAT3); Ki: 42 μM (human EAAT1), 5.7 μM (human EAAT2), 4.4 μM (EAAT4) and 3.2 μM (EAAT5)

体外研究(In Vitro)

DL-TBOA (70-350 μM; 48 hours; HCT116 and LoVo cell lines) treatment concentration-dependently enhances SN38-induced loss of viability. DL-TBOA reversed Oxaliplatin-induced loss of viability.
DL-TBOA (350 μM; 24 hours; HCT116 and LoVo cell lines) treatment decreases p53 induction by SN38 and oxaliplatin.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCT116 and LoVo cell lines
Concentration:	70 μM, 350 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Enhanced SN38-induced, and counteracted Oxaliplatin-induced, cell death.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCT116 and LoVo cell lines
Concentration:	350 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	p53 induction by SN38 and oxaliplatin was decreased.

体内研究(In Vivo)

DL-TBOA (10 nmol; i.c.v.) to morphine-dependent rats significantly facilitates the expression of naloxone-precipitated somatic signs and conditioned place aversion.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (180-250 g)
Dosage:	1 nmol, 3 nmol, 10 nmol
Administration:	Intracerebroventricularly injection (i.c.v.)
Result:	Dose dependently facilitated various somatic signs induced by Naloxone (0.1 mg/kg)-precipitated morphine withdrawal.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Shimamoto K, et al. DL-threo-beta-benzyloxyaspartate, a potent blocker of excitatory amino acid transporters. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):195-201. [Information]

[2]. Jabaudon D, et al. Inhibition of uptake unmasks rapid extracellular turnover of glutamate of nonvesicular origin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jul 20;96(15):8733-8. [Information]

[3]. Shigeri Y, et al. Effects of threo-beta-hydroxyaspartate derivatives on excitatory amino acid transporters (EAAT4 and EAAT5). J Neurochem. 2001 Oct;79(2):297-302. [Information]

[4]. Pedraz-Cuesta E, et al. The glutamate transport inhibitor DL-Threo-β-Benzyloxyaspartic acid (DL-TBOA) differentially affects SN38- and oxaliplatin-induced death of drug-resistant colorectal cancer cells. BMC Cancer. 2015 May 16;15:411. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 200 mg/mL (836.05 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 5 mg/mL (20.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1803 mL	20.9013 mL	41.8025 mL
5 mM	0.8361 mL	4.1803 mL	8.3605 mL
10 mM	0.4180 mL	2.0901 mL	4.1803 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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