75706-12-6|Leflunomide，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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Leflunomide.

Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂，通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用，具有抗风湿的作用。

目录号: PC10268 纯度: ≥98%

CAS No. :75706-12-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC10268-100mg	100mg	¥980.00	请登录
PC10268-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥784.00	请登录

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中文名称

Leflunomide.

中文别名

来氟米特;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异噁唑甲酰胺;霉酚酸酯杂质;来氟洛米;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-4-异唑甲酰胺;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异噁唑-4甲酰胺;来氟米特杂质;1-(4-苄氧基-3-硝基)苯基环氧乙烷;Leflunomide 来氟米特;来氟米特 EP标准品;来氟米特 USP标准品;来氟米特标准品;来氟米特,AR;来氟米特峰鉴别 EP标准品;雷镜乙酰苯;5-甲基-N-[4- (三氟甲基)苯基]异噁唑-4;5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]异恶唑-4-甲酰胺

英文名称

Leflunomide

英文别名

5-METHYLISOXAZOLE-4-(4-TRIFLUOROMETHYLCARBOXANILIDE);5-METHYL-N-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-ISOXAZOLECARBOXAMIDE;ALPHA,ALPHA,ALPHA-TRIFLUORO-5-METHYL-4-ISOXAZOLECARBOXY-P-TOLUIDIDE;HWA 486;LEFLUNOMIDE N-(4-TRIFLUOROMETHYLPHENYL)-5-METHYLISOXAZOL-4-CARBOXAMIDE;5-methylisoxazole-4-carboxylicacid(4-trifluoromethyl)anilide;5-methyl-n-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-isoxazolecarboxamid;LeflunamideAnti-Rheumatic;Leflunamide;α,α,α-Trifluoro-5-methyl-4-isoxazolecarboxy-p-toluidide;4-Isoxazolecarboxamide, 5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-;LEFLUNOMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE);5-METHYL-N-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)ISOXAZOLE-4-CARBOXAMIDE;5-Methylisoxazole-4-[4-trifluoromethylcarboxanilide]q;Arava;Isoxazol lefunomide;RS-34821;Leflunomide;5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-oxazole-4-carboxamide;5-Methyl-N-[4-(trifluoromethyl)-phenyl]isoxazole-4-carboxamide;Leflunomid;Leflunomida;Leflunomidum;lefunamide;N-(4-trifluoromethyl-phenyl)-5-methylisoxazole-4-carboxamide;SU101;5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethyl)carboxanilide;5-Methyl-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]isoxazole-4-carboxamide

Cas No.

75706-12-6

分子式

C₁₂H₉F₃N₂O₂

分子量

270.21

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Leflunomide is a pyrimidine synthesis inhibitor, inhibiting dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), and acts as a disease-modifying antirheumatic drug.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Leflunomide is actually a prodrug that has been shown to inhibit proliferation of mononuclear and T-cells. Leflunomide is an inhibitor of several protein tyrosine kinases, with IC₅₀ values between 30 mM and 100 mM 体外研究 cellular and enzymatic assays.
Leflunomide is capable of inhibiting anti-CD3- and interleukin-2 (IL-2)-stimulated T cell proliferation. Leflunomide is able to inhibit p59fyn and p56lck activity in 体外研究 tyrosine kinase assays. Leflunomide also inhibits Ca mobilization in Jurkat cells stimulated by anti-CD3 antibody but not in those stimulated by ionomycin. Leflunomide also inhibits distal events of anti-CD3 monoclonal antibody stimulation, namely, IL-2 production and IL-2 receptor expression on human T lymphocytes. Leflunomide also inhibits tyrosine phosphorylation in CTLL-4 cells stimulated by IL-2.
Leflunomide is an immunomodulatory drug that may exert its effects by inhibiting the mitochondrial enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), which plays a key role in the de novo synthesis of the pyrimidine ribonucleotide uridine monophosphate (rUMP). Leflunomide prevents the expansion of activated and autoimmune lymphocytes by interfering with the cell cycle progression due to inadequate production of rUMP and utilizing mechanisms involving p53.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3. [Information]

[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403. [Information]

[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (185.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7008 mL	18.5041 mL	37.0083 mL
5 mM	0.7402 mL	3.7008 mL	7.4017 mL
10 mM	0.3701 mL	1.8504 mL	3.7008 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (9.25 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.5 mg/mL (9.25 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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